RAS基因家族在人类肿瘤中突变概率。RAS突变肿瘤占人类所有恶性肿瘤的三分之一,其中KRAS作为RAS基因家族中的主要亚型,KRAS基因为常发 生突变的基因,占RAS基因突变总数的86%[1]。KRAS编码一种小型GTPase膜结合蛋白,这种蛋白以两种不同的形式出现,非状态下的GDP结合形式以及状态下的GTP结合形式。KRAS基因被异常常见的方式是点突变,95%的KRAS突变主要发生在2号外显子的第12号密码子(>80%)和13号密码子上[2],常见的突变形式有KRAS-G12C,KRAS-G12V和KRAS-G12D。
爱思益普专注于从先导化合物筛选,优化到临床前候选分子阶段基于细胞和生化的体外筛选技术和早期机理研究,致力于建立的靶点筛选和体外生物学研究平台,针对KRAS靶点,爱思益普建立了KRAS突变的肿瘤细胞组成,可用于KRAS抑制剂的活性及选择性测试。